GIỚI THIỆU Các hoạt chất trong Tobicom - Chondroitin Sulfate
I. Nguồn gốc của chondroitin sulfat
Khi nghiên cứu và phân tích hoá mô của tổ chức sụn, đặc biệt trong sụn cá mập (theo Fernaud-Espinosa et al. Defferential effects of Glycosaminoglycans. J. Cell-Sci. 1994; 107 (Pt 6) : 1437 - 48.) người ta thấy có một nhóm chất thuộc mucopolysaccharide chiếm thành phần lớn trong chất cơ bản của mô sụn và đặt tên là chondroitin sulfat (sụn theo tiếng Hy Lạp cổ là chondros) - ChS.

Ngày nay với kỹ thuật hiện đại : kính hiển vi điện tử, cố định phóng xạ ,cố định miễn dịch... không những người ta hiểu biết sâu sắc hơn về các thành phần của mô sụn, mà c̣n biết chúng tái tạo, thoái biến như thế nào, đặc biệt trong các bệnh về khớp : thoái hoá khớp, loăng xương..., mắt...

II. Sự phân bố của chondroitin sulfat.
+ Mô khớp : chiếm 20%, một số lượng tuy không lớn, nhưng đóng vai tṛ vô cùng quan trọng trong sự dinh dưỡng của mô sụn, sự bền chắc và độ đàn hồi của mô sụn.
+ Tại mắt : Giác mạc : ChS : 22%
Ch : 20%
Củng mạc : ChS : 50%
+ Các cơ quan khác : thành mạch, các tổ chức liên kết ...

III. Đặc tính lư hoá và Dược Động Học
1. Đặc tính lư - hoá
ChS - Na được chiết từ mô sụn động vật chưá 3.25 - 3,8%N và 5,5 - 7%S dưới dạng kiềm khan và dạng acid, tủa vàng nhạt, tan tốt trong nước, không tan trong dung dịch NaOH, HCl, rượu và aceton. Tồn tại ở nhiệt độ pḥng ít nhất 36 tháng (6).
Hấp thu nhanh ở ruột ( đường uống) 13% ở dạng phân tử, 20% dưới phân tử và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương ở giờ thứ 6 - 8 và duy tŕ nồng độ khoảng 24 giờ.
Phân bố đến các cơ quan liên quan trực tiếp với chuyển hoá và đào thải của ChS (gan, thận...) đạt được nồng độ cao trong thời gian ngắn và sau đó giảm dần.
Trong xương và cơ, hoạt tính phóng xạ tăng nhanh và giảm chậm (nghiên cứu đánh dấu đồng vị phóng xạ).

2. Sinh tổng hợp Proteoglycans
Sinh tổng hợp ChS được phát hiện đầu tiên là đại diện cho nhóm :
+ Nhân Protein được coi là bước đầu tiên.
+ Polymer hoá chuỗi Polysaccharid nhờ sự tác động liên tiếp của các men :

  • 2 men Glycozyltransferase
  • 1 men N - acetylgalactosaminyltransferase.
  • 1 men Glucoronyltransferase

Các đơn vị Disaccharid liên tiếp gắn với nhau. Quá tŕnh sulfat hoá cùng diễn ra đồng thời trên suốt chiều dài chuỗi GAG.
Vấn đề c̣n chưa biết là cơ chế nào quyết định số lượng và chất lượng của các proteoglycans.

3. Thoái biến
Proteoglycans cũng như glycoprotein bị thoái biến bởi tác động liên tiếp của proteases, glycosidases, deacetylases và sulfatases.
Có một nhóm bệnh di truyền gây tích luỹ quá mức các sản phẩm do thoái biến không hoàn toàn GAG trong tổ chức và thải ra nước tiểu gọi là nhóm bệnh thoái hoá màng tế bào (mucopolysaccharidoses.)
Cơ chế của nhóm bệnh này do suy giảm một hoặc nhiều men hydrolase của lysosome (tiểu thể của tế bào)

IV. Vai tṛ sinh học của ChS.
Các nghiên cứu chi tiết cho thấy ChS không chỉ có ở mô sụn và xương mà cùng với a.hyaluronic, ChS c̣n đóng vai tṛ quan trọng trong cấu trúc của hầu hết các tế bào và ngoại bào cuả các mô, cơ quan, đặc biệt là các mô liên kết và mắt của các loại động vật có vú.

1. Trên khớp
- Dinh dưỡng, đảm bảo sự đàn hồi dai chắc của mô sụn, ngăn cản sự thoái hoá mô sụn.
- Dinh dưỡng, tăng sự dẻo dai của gân - cân và dây chằng ...

2. Trên mắt
2.1. Duy tŕ tính trong suốt của giác mạc - dịch kính.
- Phục hồi nhanh các tổn thương giác mạc đặc biệt loét và tổn thương giác mạc.
2.2. Tăng tính đàn hồi của nhân mắt và thể mi ngăn ngừa hiện tượng đục nhân mắt và có hiệu quả chống mỏi mắt. Đảm bảo tốt cho vận động sinh lư của nhăn cầu và sự điều tiết của mắt.
Ngoài ra ChS c̣n tham gia cấu trúc gân, cân cơ, dây chằng đảm bảo cho mắt hoạt động linh hoạt ...

Các kết quả nghiên cứu
1. Tác giả : Fujihara T; Nagano T ; Nukamura M ; shirasawa E.
Tiêu đề : Sự hồi phục chứng mắt khô ở thỏ trong giai đoạn ngắn.
Nguồn : T. OCUL. PHARMACOL. THER. ( USA) Vol/N0. Page : 11/4 ( 503 - 508) 1995 CODEN : SUMMARY : ENGL
Tóm tắt : Hội chứng khô mắt là một bệnh mạn tính mà có thể dẫn đến nguy hiểm về thị lực, chúng ta c̣n hiểu biết rất hạn chế trong lĩnh vực điều trị và ngăn ngừa của bệnh này.
Người ta chia làm 2 nhóm:
A. Điều trị bằng dung dịch chondroitin sulfat 3%
B. Không có chondroitin sulfat
Sau vài giờ đánh giá kết quả bằng nhuộm xanh-metylen và kính hiển vi điện tử xem độ dày của biểu mô giác mạc và củng mạc, và sự tổn thương tế bào biểu mô.
Kết quả thấy:
Nhóm A: Thấy rơ tác dụng ngăn ngừa bệnh khô mắt và tổn thương tế bào biều mô : đạt 80%.
Nhóm B : Thấy hiệu quả kém hơn.
Vậy chondroitin sulfat có tác dụng ngăn ngừa và điều trị khô mắt.
Ngôn ngữ : ENGL

2. Tác giả :Chen C. - H; Chen V. N ; Chen S.C
Tiêu đề : hiệu quả của chondroitin sulfat trên biểu mô giác mạc bảo quản.
Nguồn : CORNEA ( USA) Vol/N0. Page : 15/1 ( 35 - 40) 1996 CODEN ; CORN ISSN : 0277 - 3740 SUMMARY : ENGL
Tóm tắt : Người ta nghiên cứu độ kết dính và sự phát triển của biều mô giác mạc của người được dự trữ trong môi trường dextran 2 % và chondroitin sulfat thấy :
- Tăng khả năng kết dính .
- Không xuất hiện tác dụng độc tế bào .
- Giảm khả năng thoái hoá tế bào giác mạc
Nhóm dự trữ bằng Dextran 2 % : kết quả ngược lại và thấy rơ vào ngày thứ 9.

3. Tác giả : Ishibashi T ; Araki H ; Sugai S ; Tawara A ; Inomata H.
Tiêu đề : Sự phát hiện proteoglycans phần sau bao thuỷ tinh thể của người.
Nguồn : OPHTHALMICRES. ( CHE) Vol /No ( Page) 27/4 ( 208 - 213 ) 1995 . Summary : ENGL
Tóm tắt : Người ta sử dụng phương pháp nhuộm cuprolinic blue để kiểm tra tế bào học và sự định vị của proteoglycans trong phần sau bao thuỷ tinh thể.
Kết quả cho thấy dương tính khi nhuộm cuprolinic, đặc biệt trong các bó sợi collagen . Như vậy : proteoglycans là một trong thành phần của bao thuỷ tinh thể.

4. Tác giả : Crreras F. J ; parcel D.
Tiêu đề : Chondroitin sualfat là một proteoglycan có trong thuỷ dịch của người.
Nguồn : OPHTHALMIC RES. ( CEH). Vol /No ( Page) 27/1 ( 53 - 56) 1995.
SUMMARY: ENGL
Tóm tắt : người ta sử dụng kháng thể đơn ḍng đặc hiệu đối với thuỷ dịch người và dùng 1 lát cắt thuỷ dịch siêu mỏng của LOWICRYL - ENRBEDDED.
Kết quả nghiên cứu cho thấy chỉ có chondroitin sunfat có kết quả rơ với kháng thể đơn dày đặc hiệu.
C̣n heparan sulfate và collagen IV không rơ và người ta kết luận rằng : chondroitin sulfat là một thành phần chính của proteoglycan của thuỷ dịch và tham gia tạo áp lực keo của thuỷ dịch, đặc biệt có vai tṛ đối với sự đàn hồi của thuỷ tinh thể.

5. Tác giả : TOFUKUJI S
Tiêu đề : Hiệu quả sinh hoá của glycosaminoglycans trên cơ quan cấu tạo lưới.
Nguồn : OPHTHALMOLOGICA. ( CHE). Vol /No ( Page) 208/1 ( 1 -4 ) 1994.
SUMMARY: ENGL
Tóm tắt : Người ta nghiên cứu tác dụng đàn hồi, độ dẻo dai của glycosaminoglycans trên cơ quan nuôi cấy có cấu trúc mạng lưới ở thỏ, mẫu nuôi cấy chia làm 4 nhóm.
A. nhóm chứng.
B. Điều trị bằng chondroitin sulfat 3%.
C. Điều trị bằng sodium hyaluronate 1%.
D. Điều trị bằng methylcellulose 1 %.
Sau 2 tuần nuôi cấy đánh giá kết quả thấy nhóm B và C : tỉ lệ acid hyaluronic và chondroitin sulfate tăng lên rơ so với nhóm chứng.
Nhóm D: glycosaminoglycans không khác biệt nhiều so với nhóm chứng.

6. Tác giả : Hassel J. R ; schrecengost P.K ; Rada J. A.
Tiêu đề : sinh tổng hợp proteoglycans trong chất nền cơ bản và các màng khác bởi các nguyên bào sợi.
Nguồn : INVEST. OPHTHALMOL. VISUAL. SCI ( USA) Vol /No ( Page) 33 / 3( 547 - 557 ) 1992. ENGL
Tóm tắt : người ta sử dụng phương pháp đánh dấu miễn dịch kháng thể đặc hiệu để phát hiện các protein và decorin mới được sinh tổng hợp trong 2 loại giỏc mạc nuôi cấy.
Kết quả ;
- Các proteoglycan định vị trong chất nền của giác mạc.
- Các nguyên bào sợi giác mạc c̣n tươi có khả năng tổng hợp ra 2 loại perlecan và laminin với số lượng nhiêù hơn các nguyên bào sợi giác mạc trong nuôi cấy.
Điều này chỉ ra sự sinh tổng hợp proteoglycansbởi các nguyên bào sợi đă thay đổi, ở các màng cơ bản khả năng sinh tổng hợp proteogly tăng, c̣n trong chất nền giác mạc th́ giảm.

7. Tác giả : Hagenah M ; Bohnre M.
Tiêu đề : Biểu mô giác mạc bị tổn thương sau bảo quản lạnh.
Nguồn : GRAEFE'SARCH. CLIN. EXP. OPHTHALMOL ( DEU) Vol /No ( Page) 231/ 9( 529 - 532 ) 1993.
Tóm tắt : 90 giác mạc lợn được đánh giá bằng nhuộm với alizarin . S và Trypan xanh. Sau đó đánh giá mật độ tế bào ở trung tâm . Chia 3 nhóm:
Nhóm A ( n = 30) phân tích giác mạc tươi.
Nhóm B ( n = 30) giác mạc bảo quản lạnh.
Nhóm C ( n = 30) sau khi nuôi cấy ở cơ quan trong ṿng 24 h.
Nhóm A có chứa 20 % huyết thanh bào thai ḅ.
Nhóm B có thêm 2 % chondroitin sulfate
Người ta thấy :
- Các tế bào bị tổn thương không đáng kể ở nhóm B ( 3 - 3,9%)
- Tổ chức giác mạc ở nhóm C và ngay cả giác mạc bảo quản lạnh mà không có chondroitin thấy tế bào bị tổn thương 73,5%.
Giác mạc mà có chondroitin chỉ ra rằng số tế bào mất đi 33,2 %.
Chúng tôi kết luận rằng giác mạc được bảo quản lạnh có chondroitin sulfat là có giá trị h́nh thái học.

8. Tác giả : Shimazaki J ; Yamada M
Tiêu đề : giác mạc cấy và giác mạc của người cho được dự trữ ở buồng ấm có chondroitin sulfat.
Nguồn : CORNEA ( USA) Vol /No ( Page) 12 /2 ( 104 - 108) 1993. CODEN : CRND ISSN.
Tóm tắt : Hai giác mạc của người cho được bảo quản bằng 2 phương pháp .
Phương pháp buồng ẩm có chondroitin bảo quản trong thời gian 9,1 h. (nhóm buồng ẩm)
Nhóm 2 : Nhóm Optisol ( 70,8 h)
Sau đó họ so sánh : lâm sàng, độ dày của giác mạc và mật độ tế bào biểu mô. Thấy rằng: mật độ tế bào biểu mô giảm 28,4 % trong nhóm buồng ẩm, 30,1% nhóm optisol. Sau 6 tháng phẫu thuật, người ta không thấy sự khác biệt.
Kết luận rằng : bảo quản giác mạc có chondroitin sulfat được sử dụng như một môi trường thích hợp để bảo dưỡng giác mạc trong thời gian dài.

9. Tác giả : T Yue B.Y. J. T ; Kawa J.E.I :
Tiêu đề : Tác dụng của chondroitin sulfate trên nuôi cấy tế bào biểu mô sắc tố vơng mạc người.
Nguồn : CELL BIOL. INT. REP. ( GBR) Vol /No ( Page) 15/5 ( 365 -376 ) 1991.
Tóm tắt : Người ta nghiên cứu tác dụng của chondroitin trên sự phát triển, h́nh thái và siêu cấu trúc của tế bào biểu mô sắc tố vơng mạc khi nuôi cấy ở môi trường có chondroitin sulfat và nhóm chứng.
Sau đó kiểm tra bằng kính hiển vi điện tử thấy tế bào xuất hiện dầy hơn và đều hơn.
Kết quả này chỉ ra rằng khi tăng nồng độ chondroitin sulfat làm tăng chuyển hoá và hoạt động của tế bào biểu mô sắc tố vơng mạc.

10. Tác giả : Russell S.R ; Hageman G.S.
Tiêu đề : Chứng minh chondroitin sulfat hấp thụ vào vùng ngoại vi của vơng mạc.
Nguồn : ARCH. OPHTHALMOL. ( USA) Vol /No ( Page) 110/7 ( 1000 - 1006 ) 1992.
Tóm tắt : Để nghiên cứu khả năng của chondroitin sulfat người ta tiêm chondroitin sulfat (glycosaminoglycans) vào khoang thuỷ tinh thể của mắt thỏ.
Kết quả : thấy 86 % vùng ngoại vi vơng mạc nhận được chondroitin sulfat, sự thu nhận này chia ra các giai đoạn theo thời gian sau tiêm 3 tuần, 6 tuần, hoặc muộn hơn và người ta thấy không chỉ vùng ngoại vi vơng mạc mà cả trong thuỷ tinh thể cùng nhận được chondroitin sulfat và không có tổn thương tế bào.

3. Trên tế bào:
ChS tham gia cấu trúc tế bào và các bào quan, bảo đảm cho các tế bào thực hiện được các chức năng của nó và ngăn chặn sự thoái hoá tế bào.

4. Mạch máu:
- ChS tham gia cấu trúc màng nền của mạch máu, góp phần đảm bảo tính dàn hồi đặc biệt ở các mạch máu lớn có nhiều sợi chun th́ ChS càng có vai tṛ quan trọng.

5. Trong các mô, đặc biệt mô liên kết : gân - cơ - dây chằng
ChS đảm bảo tính đàn hồi ...


  • Thuốc uống Tobicom (Viên nang)
  • Các hoạt chất trong Tobicom - Chondroitin Sulfate
  • Các hoạt chất trong Tobicom - Cholin (VITAMIN B7 hay J)
  • Các hoạt chất trong Tobicom - Vitamin A (axerophtol, retinol)
  • Các hoạt chất trong Tobicom - Vitamin B1 (Thiamin)
  • Các hoạt chất trong Tobicom - Vitamin B2 (Riboflavin)
  • Sinh dược học thuốc nhăn khoa

  •                                    
    Copyright © 2010 - 2013 ICA® JSC. All rights reserved.
     

    Trang chủ   Thông tin Tobicom   Lịch phát sóng   Hỏi chúng tôi   Sitemap   Liên hệ  

    Lô 10, Đường số 5, KCN VSIP, B́nh Dương, Việt Nam.
    Điện thoại: (065) 3757922 - Fax: (065) 3757921 - Email: info@icapharma.com